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S80029

R788 (Fostamatinib) Disodium

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • R788 (Fostamatinib) Disodium
  • 別名:
  • Fostamatinib 二鈉鹽;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮鈉鹽
  • CAS號:
  • 1025687-58-4
  • 分子式:
  • C23H24FN6O9P·2Na
  • 分子量:
  • 624.42
  • 核磁/質(zhì)譜:
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) is the oral prodrug of the active compound R406. R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor with a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM)
  • 靶點: Syk, FLT3;FLT;Syk
  • 體內(nèi)研究:
    Fostamatinib (R788) is highly bioavailable, and rapidly absorbed in Louvain rats. R406 following a single oral dose of R788 10 mg/kg or 20 mg/kg: AUC0-16 hrs= 10618 ng*h/mL and 30650 ng*h/mL respectively; Cmax=2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t1/2=4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma suggesting R788 is completely converted to R406
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273. 2. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008. 3. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.
  • 溶解性: DMSO  :  20.83  mg/mL  (33.36  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)    H2O  :  ≥  1  mg/mL  (1.60  mM)
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.601 ml 8.007 ml 16.015 ml
    5 mM 0.32 ml 1.601 ml 3.203 ml
    10 mM 0.16 ml 0.801 ml 1.601 ml
    50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.32 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
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