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• 產(chǎn)品描述： Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.13 nM，對(duì)RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號(hào)通路并誘導(dǎo)c-MET擴(kuò)增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

• 靶點(diǎn)： Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM;Apoptosis;c-Met/HGFR

• 體內(nèi)研究：
  在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對(duì)c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對(duì)腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: H441細(xì)胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小時(shí) Method: H441細(xì)胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長滿。用P200的移液器tip頭在細(xì)胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導(dǎo)細(xì)胞跨空隙遷移。孵育過夜后，拍好相應(yīng)照片并分析半遷移抑制情況。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個(gè)腫瘤細(xì)胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細(xì)胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天兩次

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.425 ml	12.124 ml	24.247 ml
  5 mM	0.485 ml	2.425 ml	4.849 ml
  10 mM	0.242 ml	1.212 ml	2.425 ml
  50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.485 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *