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• 產(chǎn)品描述： Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Tepotinib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1

• 靶點(diǎn)： c-Met(Cell-free assay):4 nM;Trkreceptor;c-Met/HGFR;TAMReceptor

• 體外研究：
  EMD 1214063抑制A549細(xì)胞中HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化，IC50為6 nM。EMD 1214063治療誘導(dǎo)EBC-1細(xì)胞中c-Met組成的磷酸化顯著減少，IC50為9 nM。EMD 1214063有效阻斷c-Met酶主要下游效應(yīng)蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T細(xì)胞中，范圍為1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45細(xì)胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)處理會(huì)抑制HGF誘導(dǎo)的NCI-H441細(xì)胞移行，而100 nM到1 μM的濃度幾乎對(duì)其完全抑制

• 體內(nèi)研究：
  EMD 1214063以10毫克/千克或更高的劑量治療，導(dǎo)致Hs746T異種移植腫瘤中超過90%的c-Met磷酸化至少在72小時(shí)內(nèi)被抑制。EMD 1214063誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1的表達(dá)減少50%以上，在100毫克/千克劑量下處理，該作用能夠持續(xù)96小時(shí)以上。EMD 1214063處理后，也能觀察到短暫的p27感應(yīng)和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治療誘導(dǎo)c-Met擴(kuò)增，過度表達(dá)，并以配體無關(guān)的方式被激活的胃癌異種移植物Hs746T完全消退

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 人胃癌異種移植EJ6 Dosages: 15毫克/千克 Administration: 每天

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Bladt F, et al. EMD 1214063 and EMD 1204831 constitute a new class of potent and highly selective c-Met inhibitors. Clin Cancer Res, 2013, 19(11), 2941-2951.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.03 ml	10.151 ml	20.302 ml
  5 mM	0.406 ml	2.03 ml	4.06 ml
  10 mM	0.203 ml	1.015 ml	2.03 ml
  50 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.406 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *