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• 產(chǎn)品描述： DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑

• 靶點： PKM2;PKM

• 體外研究：
  DASA-58抑制LPS誘導(dǎo)的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依賴性基因在原代BMDMs中的表達，也會抑制LPS-激活的巨噬細胞中糖酵解和琥珀酸鹽積累。在PC3細胞中，DASA-58損害基質(zhì)誘導(dǎo)的EMT程序，通過恢復(fù)PK活性并廢止PKM2的核轉(zhuǎn)運，以及其與HIF-1α的關(guān)聯(lián)。DASA-58也會顯著減少PC3 細胞中(~6倍) CAFs-誘導(dǎo)的肺轉(zhuǎn)移瘤的形成

• 體內(nèi)研究：
  在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)會影響前列腺癌的EMT和腫瘤傳播

• 動物實驗： Animal Models: 負荷 PC3 腫瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 藥物處理的細胞通過靜脈注射輸入小鼠體內(nèi)

• 參考文獻：
  1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.205 ml	11.025 ml	22.049 ml
  5 mM	0.441 ml	2.205 ml	4.41 ml
  10 mM	0.22 ml	1.102 ml	2.205 ml
  50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.441 ml

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輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *