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• 產(chǎn)品描述： BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動(dòng)劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3

• 靶點(diǎn)： S1P1 receptor:0.39 nM(EC50); S1P5 receptor:0.98 nM(EC50);S1PReceptor;LPLReceptor

• 體外研究：
  BAF312 (Siponimod)是有效的選擇性S1P受體激動(dòng)劑，對(duì)S1P1和S1P5受體的EC50 為 0.39 nM 和 0.98 nM，表現(xiàn)出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受體1000多倍的選擇性。BAF312 (1 μM下1小時(shí))促進(jìn)91%S1P1受體的顯著內(nèi)化

• 體內(nèi)研究：
  BAF312通過(guò)內(nèi)化S1P1受體，使其對(duì)淋巴結(jié)的出口信號(hào)不敏感，從而有效抑制大鼠腦脊髓炎(EAE)。 BAF312以預(yù)防或治療劑量0.3毫克/千克在小鼠體內(nèi)顯著降低臨床評(píng)分

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: CHO Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 1小時(shí) Method: 激動(dòng)劑介導(dǎo)的S1P1受體在CHO細(xì)胞中的內(nèi)化作用，通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)Myc標(biāo)記的hS1P1細(xì)胞與激動(dòng)劑，PBS清洗后，在標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基中于37°C下培育1小時(shí)進(jìn)行分析。等分試劑在冰上保存3小時(shí)，另一等分試樣在37°C下在培養(yǎng)基(不含激動(dòng)劑)中放置3 (或12)小時(shí)。隨后細(xì)胞與4微克/毫升單克隆鼠抗C-myc IgG1抗體或同型對(duì)照小鼠IgG1在4°C下培養(yǎng)60分鐘，隨后用1微克/毫升Alexa488標(biāo)記的山羊抗小鼠二次結(jié)合物培育。細(xì)胞通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)，每個(gè)樣品使用10000活細(xì)胞進(jìn)行測(cè)定

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 腦脊髓炎(EAE)大鼠模型 Dosages: 0.03，0.3 和 3 毫克/千克 Administration: 口服灌胃

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047. 2. Pan S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant S1P3-Sparing Direct Agonist of the S1P1 and S1P5 Receptors Efficacious at Low Oral Dose. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337. 3. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.936 ml	9.679 ml	19.358 ml
  5 mM	0.387 ml	1.936 ml	3.872 ml
  10 mM	0.194 ml	0.968 ml	1.936 ml
  50 mM	0.039 ml	0.194 ml	0.387 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *