S80232 |
AI-10-49 |
源葉(MedMol) | 96% |
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- 產(chǎn)品描述: AI-10-49是CBFβ-SMMHC與 RUNX1結(jié)合的選擇性抑制劑,IC50為 260 nM
- 靶點(diǎn): CBFβ-SMMHC:260 nM; CBFβ-SMMHC/RUNX1(in FRET assay):0.26 μM;DNA/RNASynthesis
- 體外研究:
AI-10-49對(duì)inv(16)-陽(yáng)性細(xì)胞系ME-1表現(xiàn)出特異性生長(zhǎng)抑制。AI-10-49選擇性結(jié)合CBFβ-SMMHC,干擾其對(duì)RUNX1的結(jié)合,并恢復(fù)RUNX1轉(zhuǎn)錄活性
- 體內(nèi)研究:
在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細(xì)胞的小鼠中,AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)減少白血病擴(kuò)撒
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: HL-60,KG-1,THP-1,Kasumi-1,TUR 9,U937,和 MOLM-13 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 細(xì)胞系在IMDM中培育,用10%~20%胎牛血清(FBS)根據(jù)ATCC和1% 青霉素/鏈霉素 (Pen/Strep)指示的培養(yǎng)條件進(jìn)行增補(bǔ)。所有細(xì)胞系進(jìn)行支原體測(cè)試。細(xì)胞以300,000細(xì)胞/ ml接種到96孔板,在DMSO,或不同的AI-10-47,AI-410-49,AI-4-57,或AI-4-88中培養(yǎng)24和48小時(shí),分別以一式兩份或一式三份進(jìn)行。細(xì)胞活性使用DAPI根據(jù)流式細(xì)胞術(shù)評(píng)估。數(shù)據(jù)使用FlowJo軟件和Graphpad Prism軟件分析
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細(xì)胞的小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p.
- 參考文獻(xiàn):
1. Illendula A, et al. Chemical biology. A small-molecule inhibitor of the aberrant transcription factor CBFβ-SMMHC delays leukemia in mice. Science. 2015, 347(6223), 779-784.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.514 ml 7.57 ml 15.14 ml 5 mM 0.303 ml 1.514 ml 3.028 ml 10 mM 0.151 ml 0.757 ml 1.514 ml 50 mM 0.03 ml 0.151 ml 0.303 ml
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輸入產(chǎn)品批號(hào):
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)