• 提示：詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。

• 產(chǎn)品描述： PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對(duì)p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM

• 靶點(diǎn)： p110δ(Cell-free assay):1 nM; p110α(Cell-free assay):2 nM; p110γ(Cell-free assay):65 nM;Apoptosis;PI3K

• 體外研究：
  PF-4989216顯著抑制細(xì)胞活性，在含有PIK3CA突變體的SCLC細(xì)胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A細(xì)胞。PF-4989216，通過(guò)PI3K信號(hào)抑制阻斷SCLCs中細(xì)胞周期進(jìn)程，并減少細(xì)胞轉(zhuǎn)化。在負(fù)荷PIK3CA突變體的SCLCs中，PF-4989216誘導(dǎo)BIM-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷NCI-H69或NCI-H1048異種移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信號(hào)，并誘導(dǎo)抗腫瘤活性

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: SCLC細(xì)胞(5,000細(xì)胞/孔)接種到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2環(huán)境下于供應(yīng)商推薦的生長(zhǎng)培養(yǎng)基中培養(yǎng)，并將化合物以10 μM的起始濃度連續(xù)3倍稀釋加入每個(gè)孔。化合物加入72小時(shí)后，按照制造說(shuō)明書(shū)加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。熒光在Envision酶標(biāo)儀上讀取。所有實(shí)驗(yàn)以一式兩份進(jìn)行，并且至少重復(fù)3次

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 異種移植瘤的SCID小鼠 Dosages: 350 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Walls M, et al. Targeting small cell lung cancer harboring PIK3CA mutation with a selective oral PI3K inhibitor PF-4989216. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.629 ml	13.144 ml	26.288 ml
  5 mM	0.526 ml	2.629 ml	5.258 ml
  10 mM	0.263 ml	1.314 ml	2.629 ml
  50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.526 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *