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• 產(chǎn)品描述： OTS964 是一種有效的TOPK抑制劑，對(duì)TOPK具有高的親和力和選擇性，IC50為28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制劑，Kd為40 nM。OTS964 處理可激活膠質(zhì)瘤細(xì)胞中的自噬，并誘導(dǎo)小鼠異種移植物中人肺癌細(xì)胞的凋亡

• 靶點(diǎn)： TOPK(Cell-free assay):28 nM; CDK11B(Cell-free assay):40 nM(Kd);Apoptosis;TOPK;CDK

• 體內(nèi)研究：
  盡管游離化合物的給藥會(huì)引起造血方面的副作用（白細(xì)胞減少、血小板增多），但OTS964的脂質(zhì)體制劑可有效地消退抑制腫瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通過(guò)造成胞質(zhì)分裂缺陷而引起后續(xù)凋亡，抑制腫瘤的生長(zhǎng)?？诜﨩TS964帶來(lái)的造血毒性只是瞬時(shí)效應(yīng)，白細(xì)胞減少的負(fù)效應(yīng)會(huì)自然修復(fù)，口服該化合物的抗癌效果與其脂質(zhì)體制劑類似，而口服途徑給藥更為實(shí)用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: A549細(xì)胞, LU-99細(xì)胞, DU4475細(xì)胞, MDA-MB-231細(xì)胞, T47D細(xì)胞, Daudi細(xì)胞, UM-UC-3細(xì)胞, HCT-116細(xì)胞, MKN1細(xì)胞, MKN45細(xì)胞, HepG2細(xì)胞, MIAPaca-2細(xì)胞, 22Rv1細(xì)胞和HT29細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 將100 μL細(xì)胞以一定的密度鋪于96孔板，使其自然生長(zhǎng)并黏連附著，過(guò)夜。然后將其暴露于檢測(cè)化合物中，37℃孵育72小時(shí)。運(yùn)用分光光度計(jì)，檢測(cè)450 nm處的吸收光值。所有實(shí)驗(yàn)設(shè)置復(fù)孔3個(gè)。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: BALB/cSLC-nu/nu 小鼠 Dosages: 40 mg/kg Administration: i.v.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Matsuo Y, et al. Sci Transl Med. 2014, 6(259):259ra145. 2. Lin A, et al. Sci Transl Med. 2019, 11(509). pii: eaaw8412.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.331 ml	11.656 ml	23.311 ml
  5 mM	0.466 ml	2.331 ml	4.662 ml
  10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.331 ml
  50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *