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• 產(chǎn)品描述： ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑

• 靶點(diǎn)： adenosine A2A receptor;AdenosineReceptor

• 體外研究：
  ZM 241385對(duì)A2a受體具有高親和力。在大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞膜上，ZM 241385置換NECA（5'-N-ethylcarboxamidoadenosine），pIC50為9.52。ZM241385推遲缺氧去極化的出現(xiàn)（缺氧去極化與細(xì)胞損傷、死亡相關(guān)）、避免突觸活性降低、保護(hù)CA1神經(jīng)元和星形膠質(zhì)細(xì)胞，使其免受傷害

• 體內(nèi)研究：
  ZM-241385顯著減弱CCPA和NECA的降壓作用，而不改變它們所誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)緩的現(xiàn)象。它能抑制腺苷受體受體激動(dòng)劑（CCPA和NECA）的心肌保護(hù)作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: PC12細(xì)胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 細(xì)胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385進(jìn)行24小時(shí)孵育后，將其培養(yǎng)液收集起來(lái)，與130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起來(lái)。室溫30分鐘后，通過(guò)檢測(cè)其中亞硝酸鹽含量，測(cè)定NO的產(chǎn)生量。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 成年Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1.5 mg/kg Administration: 靜脈注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Lasley RD, et al. The A2a/A2b receptor antagonist ZM-241385 blocks the cardioprotective effect of adenosine agonist pretreatment in in vivo rat myocardium. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007, 292(1):H426-31. 2. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drug candidate ZM241385. PLoS One. 2010, 5(11):e13883. 3. S. M. Poucher, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosine receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995, 115(6): 1096–1102. 4. Pedata F, et al. Adenosine A2A receptors modulate acute injury and neuroinflammation in brain ischemia. Mediators Inflamm. 2014: 805198.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.964 ml	14.822 ml	29.644 ml
  5 mM	0.593 ml	2.964 ml	5.929 ml
  10 mM	0.296 ml	1.482 ml	2.964 ml
  50 mM	0.059 ml	0.296 ml	0.593 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *