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• 產(chǎn)品描述： AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結(jié)合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1

• 靶點： MCT1;Monocarboxylatetransporter

• 體外研究：
  在優(yōu)先表達(dá)MCT1的淋巴瘤細(xì)胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的轉(zhuǎn)運以及細(xì)胞的生長。 AZD3965抑制了細(xì)胞中MCT1的活性，并在缺氧條件下展現(xiàn)出更高的敏感性。 在H526、HGC27和DMS114細(xì)胞中，AZD3965增加了細(xì)胞內(nèi)的乳酸，并顯著的減少了乳酸的攝入

• 體內(nèi)研究：
  在含有COR-L103腫瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)減少了腫瘤生長并增加了瘤內(nèi)的乳酸。 在含有H526腫瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸濃度，減少了腫瘤生長，增加了放射的敏感性

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: DMS114, H526 and HGC27 cells Concentrations: 1.6 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours.

• 動物實驗： Animal Models: COR-L103腫瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Critchlow SE, et al. Abstract 3224: Pre-clinical targeting of the metabolic phenotype of lymphoma by AZD3965, a selective inhibitor of monocarboxylate transporter 1 (MCT1). 2012. AACR 103rd Annual Meeting. 2. Polański R, et al. Activity of the monocarboxylate transporter 1 inhibitor AZD3965 in small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2014, 20(4), 926-937. 3. Bola BM, et al. Inhibition of monocarboxylate transporter-1 (MCT1) by AZD3965 enhances radiosensitivity by reducing lactate transport. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12), 2805-2816.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.94 ml	9.699 ml	19.398 ml
  5 mM	0.388 ml	1.94 ml	3.88 ml
  10 mM	0.194 ml	0.97 ml	1.94 ml
  50 mM	0.039 ml	0.194 ml	0.388 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

• 1. [IF=5.682] Kong Xiangyi et al."Transcranial Direct-Current Stimulation Regulates MCT1-PPA-PTEN-LONP1 Signaling to Confer Neuroprotection After Rat Cerebral Ischemia–Reperfusion Injury."MOLECULAR NEUROBIOLOGY.2022 Oct;:1-16

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *