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• 產(chǎn)品描述： SH-4-54是一種高效的STAT抑制劑，其作用STAT3和STAT5的KD分別為300 nM和464 nM

• 靶點(diǎn)： STAT3(Cell-free assay):300 nM(Kd); STAT5(Cell-free assay):464 nM(Kd);STAT

• 體外研究：
  SH-4-54在人惡性膠質(zhì)瘤腦腫瘤肝細(xì)胞(BTSCs)中表現(xiàn)出空前的細(xì)胞毒性，而在人類(lèi)胚胎星形膠質(zhì)細(xì)胞中沒(méi)有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游轉(zhuǎn)錄靶點(diǎn)

• 體內(nèi)研究：
  BT73原位異種移植的小鼠體內(nèi)，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表現(xiàn)出BBB滲透性，有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤生長(zhǎng)，并抑制pSTAT3

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: BTSC球體解離為單個(gè)細(xì)胞和酶Accumax，以1500個(gè)細(xì)胞/96孔接種，接種一天后用藥物或載體(DMSO)處理。細(xì)胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF單獨(dú)反復(fù)進(jìn)行。BTSC球體解離為單個(gè)細(xì)胞，重復(fù)三份以3000細(xì)胞/96孔接種于96孔板。兩類(lèi)實(shí)驗(yàn)藥物濃度被連續(xù)稀釋為5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根據(jù)制造商的說(shuō)明使用alamarBlue測(cè)試法，3天后，對(duì)藥物處理后的細(xì)胞活性進(jìn)行評(píng)估。所有培養(yǎng)基實(shí)驗(yàn)以一式三份且每種條件至少存在3個(gè)孔進(jìn)行

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷 BT73 膠質(zhì)瘤異種移植物的NOD-SCID Dosages: 懸浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.638 ml	8.189 ml	16.378 ml
  5 mM	0.328 ml	1.638 ml	3.276 ml
  10 mM	0.164 ml	0.819 ml	1.638 ml
  50 mM	0.033 ml	0.164 ml	0.328 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *