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• 產(chǎn)品描述： CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1

• 靶點(diǎn)： p97 AAA ATPase(Cell-free assay):11 nM;p97

• 體外研究：
  在A549細(xì)胞，CB-5083引起顯著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的積累，以及p62的減少，并殺死腫瘤細(xì)胞，IC50 為680 nM

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷人HCT 116結(jié)腸癌異種移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。在負(fù)荷成熟的人AMO-1多發(fā)性骨髓瘤和A549肺癌腫瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也會(huì)導(dǎo)致顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: A549細(xì)胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: A549和其他腫瘤細(xì)胞系根據(jù)ATCC指引進(jìn)行培養(yǎng)。細(xì)胞在黑色或白色，透明底，組織培養(yǎng)基處理的384孔板中培養(yǎng)。細(xì)胞重復(fù)兩份以10點(diǎn)不同劑量滴定處理。處理72小時(shí)后，將CellTiter-Glo加入白孔中以測(cè)量細(xì)胞活性。熒光值擬合為四參數(shù)S形曲線以測(cè)定IC50濃度

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷人HCT 116 結(jié)腸腫瘤異種移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.419 ml	12.093 ml	24.185 ml
  5 mM	0.484 ml	2.419 ml	4.837 ml
  10 mM	0.242 ml	1.209 ml	2.419 ml
  50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.484 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *