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• 產(chǎn)品描述： Zorifertinib (AZD3759)是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對(duì)EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分別為0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1

• 靶點(diǎn)： EGFR (L858R)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (exon 19Del)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (WT)(Cell-free assay):0.3 nM;EGFR

• 體外研究：
  在H3255 (L858R)細(xì)胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50為7.2 nM。AZD3759對(duì)pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細(xì)胞PC-9和H3255的增殖表現(xiàn)出抑制作用，IC50分別為7.7 nM和7 nM，對(duì)H838細(xì)胞的增殖沒有活性

• 體內(nèi)研究：
  AZD3759在狗體內(nèi)表現(xiàn)出良好的口服活性，并且能夠廣泛滲透到猴子大腦中。在腦轉(zhuǎn)移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起顯著的劑量依賴性抗腫瘤作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: PC-9 (exon 19Del)，H3255 (L858R) 和 H838 (wt) 細(xì)胞 Concentrations: ~30 mM Incubation Time: 72小時(shí) Method: 細(xì)胞增殖使用MTS方法測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，將細(xì)胞接種到96孔板(以在72小時(shí)試驗(yàn)期間允許其以對(duì)數(shù)生長(zhǎng)的密度接種)，并在37 °C和 5% CO2下培育過夜。然后細(xì)胞在30-0.0003 mM濃度范圍內(nèi)的化合物中暴露72小時(shí)。對(duì)于MTS端點(diǎn)，細(xì)胞增殖通過CellTiter Aqueous非放射性細(xì)胞增殖試驗(yàn)試劑根據(jù)制造商方案測(cè)量。吸光度通過Tecan Ultra的儀器測(cè)量。進(jìn)行給藥前測(cè)量，將處理細(xì)胞的生長(zhǎng)減少為未處理細(xì)胞一半所需的濃度(GI50)值使用吸光率讀數(shù)測(cè)定。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷PC-9 (Exon19Del)腫瘤的小鼠 Dosages: ~15 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015, 58(20), 8200-8215.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.174 ml	10.872 ml	21.744 ml
  5 mM	0.435 ml	2.174 ml	4.349 ml
  10 mM	0.217 ml	1.087 ml	2.174 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.435 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *