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• 產(chǎn)品描述： Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) is an orally active?serotonin receptor 4?(HTR4;?5-HT4R) agonist and a?5-HT2B?receptor antagonist. Tegaserod maleate has pKis of 7.5, 8.4 and 7.0 for human recombinant 5-HT2A, 5-HT2B?and 5-HT2C?receptors, respectively. Tegaserod maleate causes tumor cell?apoptosis, blunts?PI3K/Akt/mTOR?signaling and decreases S6 phosphorylation. Tegaserod maleate has anti-tumor activity and has the potential for irritable bowel syndrome (IBS) research

• 靶點： 5-HT4?Receptor;5-HT2B Receptor;5-HTReceptor

• 體內(nèi)研究：
  馬來酸替加色羅 (SDZ-HTF-919; 5 mg/kg/天; 腹腔注射; 連續(xù)五天) 在體內(nèi)延遲腫瘤生長、減少轉(zhuǎn)移、增加存活率并抑制 p-S6。 馬來酸替加色羅 (0.1-2.0 mg/kg; 胃負(fù)荷前 15 分鐘腹腔注射) 顯著加速 db/db 小鼠的胃葡萄糖排空率，在 0.1mg/kg 的情況下將 30 分鐘時留在胃中的膳食部分減少80% .

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Wei Liu, et al. Repurposing the serotonin agonist Tegaserod as an anticancer agent in melanoma: molecular mechanisms and clinical implications. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Feb 21;39(1):38. 2. M D Crowell, et al. The effects of tegaserod, a 5-HT receptor agonist, on gastric emptying in a murine model of diabetes mellitus. Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):738-43. 3. D T Beattie, et al. The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):549-60.

• 溶解性： DMSO  :  ≥  35  mg/mL  (83.84  mM)    H2O  :  1  mg/mL  (2.40  mM;  Need  ultrasonic)

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.395 ml	11.977 ml	23.954 ml
  5 mM	0.479 ml	2.395 ml	4.791 ml
  10 mM	0.24 ml	1.198 ml	2.395 ml
  50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.479 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *