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• 產(chǎn)品描述： BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用

• 靶點： Glutaminase GLS1 (KGA):0.16 μM;transporter;Glutaminase

• 體外研究：
  BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細胞中IC50為0.18 μM，并通過小膠質(zhì)細胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120 nM。含有突變型IDH1的D54細胞中，BPTES優(yōu)先減慢其細胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產(chǎn)物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復(fù)制，導(dǎo)致細胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細胞的生長

• 體內(nèi)研究：
  在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長存活期，而對MYC，GLS，或GLS2水平?jīng)]有顯著作用。在負荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會抑制腫瘤細胞生長

• 細胞實驗： Cell lines: D54 細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 48小時 Method: 細胞生長試驗使用alamarBlue進行。細胞以500細胞/孔的密度接種在96孔黑色透明底板。24小時后，培養(yǎng)基更換為合適的培養(yǎng)基(DMEM與4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/鏈霉素，和4 mM 谷氨酸鹽，包含或不包含doxycyline)。接種48小時后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL體積的培養(yǎng)基和alamarBlue。熒光性在48小時(AOA, BPTES)使用Victor3酶標儀測量

• 動物實驗： Animal Models: LAP/MYC 小鼠 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Newcomb R. 2002. U.S. Pat. 6,451,828 B1. 2. Seltzer MJ, et al. Inhibition of glutaminase preferentially slows growth of glioma cells with mutant IDH1. Cancer Res. 2010, 70(22), 8981-8987. 3. Xiang Y, et al. Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis. J Clin Invest. 2015, 125(6), 2293-2306.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.906 ml	9.53 ml	19.059 ml
  5 mM	0.381 ml	1.906 ml	3.812 ml
  10 mM	0.191 ml	0.953 ml	1.906 ml
  50 mM	0.038 ml	0.191 ml	0.381 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *