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• 產(chǎn)品描述： PFK15 (PFK-015) 是一種強(qiáng)效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM

• 靶點(diǎn)： PFKFB3(Cell-free assay):207 nM;Glucokinase;Autophagy

• 體外研究：
  PFK15能夠在一系列癌細(xì)胞中產(chǎn)生有效的生長(zhǎng)抑制。在Jurkat T-細(xì)胞白血病細(xì)胞和H522肺腺癌細(xì)胞中，PFK15也會(huì)減少F26BP，葡萄糖攝取，和細(xì)胞內(nèi)ATP水平

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)，PFK15有適當(dāng)?shù)乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠體內(nèi)LLC腫瘤的生長(zhǎng)，轉(zhuǎn)移擴(kuò)散和葡萄糖代謝。在三個(gè)人異種移植的無胸腺癌癥小鼠模型中，PFK15也會(huì)產(chǎn)生與認(rèn)證的化療藥物相似的抗癌作用

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 59 癌細(xì)胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 活性通過臺(tái)盼藍(lán)排除法確定。細(xì)胞在20%臺(tái)盼藍(lán)中培育5分鐘。臺(tái)盼藍(lán)排除的細(xì)胞使用標(biāo)準(zhǔn)血細(xì)胞計(jì)計(jì)數(shù)以測(cè)定總的活細(xì)胞數(shù)。實(shí)驗(yàn)重復(fù)進(jìn)行3次

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: LLC 異種移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 異種移植的 Balb/C無胸腺小鼠。 Dosages: 每3天25 毫克/千克 Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Clem BF, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.842 ml	19.209 ml	38.419 ml
  5 mM	0.768 ml	3.842 ml	7.684 ml
  10 mM	0.384 ml	1.921 ml	3.842 ml
  50 mM	0.077 ml	0.384 ml	0.768 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *