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• 產(chǎn)品描述： MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。

• 靶點(diǎn)： Secretase;Aβ(in human SH-SY5Y cells):5 nM;BetaAmyloid;Gamma-secretase

• 體內(nèi)研究：
  在獼猴大腦中，MK-0752(240 mg/kg)使新產(chǎn)生的Aβ生成減少，AUV下降90%。此外，MK-0752治療增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而減少Aβ 1-17水平。在豚鼠體內(nèi)，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服給藥導(dǎo)致Aβ40在血漿，大腦和腦脊液(CSF)中劑量依賴性減少，在大腦中IC50為440 nM。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 小腦延髓池移植的(CMP)獼猴模型。 Dosages: ≤240 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Cook JJ, et al. J Neurosci, 2010, 30(19), 6743-6750. 2. Harrison H, et al. Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.258 ml	11.289 ml	22.578 ml
  5 mM	0.452 ml	2.258 ml	4.516 ml
  10 mM	0.226 ml	1.129 ml	2.258 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *