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S80781

Salinomycin

源葉(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • Salinomycin
  • 別名:
  • 鹽霉素;沙利霉素
  • CAS號:
  • 53003-10-4
  • 分子式:
  • C42H70O11
  • 分子量:
  • 751
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  • 產品描述: Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾經被用作抗球蟲藥,具有抗癌和抗腫瘤干細胞的效果。
  • 靶點: Wnt/β-catenin;Wnt/beta-catenin;?Antibacterial
  • 體內研究:
    Salinomycin能夠有效地消除癌癥干細胞,從而誘導預處理過的和具有藥物抗性的癌癥部分臨床回歸。它還是陽性的離子型和變時型試劑,其處理過后能加大心輸出量、左心室收縮壓、提高心率、平均動脈壓、灌裝動脈血管舒張以及血流量、血漿兒茶酚胺的濃度。這些實驗結果都是以口服、吸入式注射150?μg/kg salinomycin的交交犬為模型進行的研究。然而,在哺乳動物中如馬、貓、豬和羊駝,salinomycin被報導在偶然的口服或吸入攝入的情況下,具有相當大的毒性作用。風險評估數(shù)據(jù)表明,人類可接受的salinomycin每日可攝入量為5 μg/kg,超過500 μg/kg的每日攝入量會對狗產生神經毒性,如髓鞘損失、軸索變性。靜脈注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)會導致腫瘤轉移的部分消退、僅有非常小的急性、長期副作用,使用傳統(tǒng)的化療藥物治療途徑,則沒有嚴重的急性長期副作用
  • 細胞實驗: Cell lines: 結腸癌細胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌細胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453). Concentrations: 1, 2.5, 5, 10 μM Incubation Time: 26 h Method: 將細胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他細胞系)的密度鋪于平底96孔板。16小時后,用salinomycin對細胞進行處理22小時,然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT,4小時,加入triplex solution裂解細胞。讀取562 nm出的吸光值。
  • 動物實驗: Animal Models: NOD/SCID小鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 腹腔注射
  • 參考文獻:
    1. Naujokat C, et al. J Biomed Biotechnol. 2012:950658. 2. Verdoodt B, et al. PLoS One. 2012, 7(9):e44132. 3. Zhang B, et al. Oncol Rep. 2013, 29(4):1371-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.332 ml 6.658 ml 13.316 ml
    5 mM 0.266 ml 1.332 ml 2.663 ml
    10 mM 0.133 ml 0.666 ml 1.332 ml
    50 mM 0.027 ml 0.133 ml 0.266 ml
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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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