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• 產(chǎn)品描述： A-674563是一種Akt抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為11 nM，對(duì)PKA適度有效，作用于Akt1比作用于PKC選擇性高30多倍

• 靶點(diǎn)： Akt1(Cell-free assay):11 nM(Ki); PKA(Cell-free assay):16 nM(Ki); CDK2(Cell-free assay):46 nM(Ki); GSK-3β(Cell-free assay):110 nM(Ki); ERK2(Cell-free assay):260 nM(Ki); PKCδ(Cell-free assay):360 nM; RSK2(Cell-free assay):580 nM;ERK;Akt;PKA;CDK;PKC

• 體外研究：
  A-674563 slows proliferation of tumor cells with an EC50 of 0.4 μM.
  A563 (0-10 μM) significantly decreases GSK3 and MDM2 phosphorylation in STS cells. A563 shows inhibitory effect on all STS cell lines, with IC50 values at 48 hours ranging from 0.22 μM (SW684) to 0.35 μM (SKLMS1). A563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells. A563 (1 μM/12 hr) upregulates the expression of GADD45A independent of p53.
  A-674563 (10-1000 nM) is anti-proliferative and cytotoxic in cultured human melanoma cells, induces melanoma cell apoptotic death, inhibited by caspase inhibitors, and inhibits melanoma cells via Akt-dependent and -independent mechanisms.
  A-674563 is cytotoxic and anti-proliferative when added to U937 and AmL progenitor cells, activates caspase-3/9 and apoptosis in U937 and AmL progenitor cells, and manipulates other signalings in AmL cells whiling blocking Akt.

• 體內(nèi)研究：
  20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量測(cè)試中增加血漿胰島素。A-674563單一療法沒(méi)有顯著的腫瘤抑制活性；與paclitaxel單獨(dú)療法相比，結(jié)合療法的效能被顯著提高。A674563-處理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)減慢，腫瘤體積減少50%，在研究結(jié)束時(shí)，與對(duì)照組相比。A-674563被認(rèn)為顯著地提高了PK性能，在小鼠體內(nèi)口服生物活性為67%，但是比A-443654的活性低70倍

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: MiaPaCa-2 細(xì)胞 Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 將96孔板上的細(xì)胞用200 μL PBS緩慢清洗。Alamar Blue試劑以1:10在正常生長(zhǎng)培養(yǎng)基中稀釋。將稀釋的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中，依據(jù)制造商的說(shuō)明培養(yǎng)到反應(yīng)完全。使用fmax熒光酶標(biāo)儀進(jìn)行分析，激發(fā)波長(zhǎng)設(shè)置為544 nm，發(fā)射波長(zhǎng)設(shè)置為595 nm。數(shù)據(jù)使用制造商提供的SOFTmax PRO軟件分析

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 禁食小鼠 Dosages: 20 或 100 mg/kg Administration: 1 g/kg葡萄糖刺激前30分鐘給藥A-674563

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Luo Y, et al, Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986. 2. Zhu QS, et al, Cancer Res, 2008, 68(8), 2895-2903. 3. Tatsuya Okuzumi, et al, Mol Biosyst, 2010, 6(8), 1389-1402.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.79 ml	13.949 ml	27.899 ml
  5 mM	0.558 ml	2.79 ml	5.58 ml
  10 mM	0.279 ml	1.395 ml	2.79 ml
  50 mM	0.056 ml	0.279 ml	0.558 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *