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• 產(chǎn)品描述： STF-31是一種選擇性葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白GLUT1抑制劑。

• 靶點： GLUT1;transporter;Autophagy

• 體外研究：
  STF-31特異性靶向作用于通過GLUT1的葡萄糖攝取，從而選擇性殺死RCCs。STF-31顯著抑制VHL-缺失細胞中60%的乳酸產(chǎn)生和胞外酸化，并通過減少葡萄糖轉(zhuǎn)運減少糖酵解。在表達NAPRT1的細胞中，STF-31通過抑制NAMPT酶活性表現(xiàn)出細胞毒性。STF-31對hPSCs是有毒的，并且足以從混合的培養(yǎng)物中選擇性清除hPSCs

• 體內(nèi)研究：
  在VHL缺失且負荷RCC異種移植物的小鼠中，更易于溶解的STF-31 (11.6 mg/kg, i.p.)類似物顯著延緩腫瘤生長

• 細胞實驗： Cell lines: RCC4/VHL 和 RCC4 細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 4天 Method: 對于XTT試驗，5000細胞接種到96孔板。第二天，載體(DMSO)或藥物通過連續(xù)稀釋加入。4天后，將培養(yǎng)基抽吸，加入XTT溶液(0.3 mg/ml XTT，2.65 μg/ml N-甲基吩嗪甲基硫酸鹽的無酚紅培養(yǎng)基)，板在37°C下培養(yǎng)1-2小時。XTT的代謝通過測量450 nm下吸光度定量。IC50s試驗線性內(nèi)插法計算。所有條件以一式三份測量，每個實驗以一式兩份或一式三份進行

• 動物實驗： Animal Models: 負荷VHL-缺失的 RCC 異種移植物的小鼠 Dosages: 11.6 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Chan DA, et al. Targeting GLUT1 and the Warburg effect in renal cell carcinoma by chemical synthetic lethality. Sci Transl Med. 2011, 3(94), 94ra70. 2. Adams DJ, et al. NAMPT is the cellular target of STF-31-like small-molecule probes. ACS Chem Biol. 2014, 9(10), 2247-2254. 3. Boheler KR, et al. A human pluripotent stem cell surface N-glycoproteome resource reveals markers, extracellular epitopes, and drug targets. Stem Cell Reports. 2014, 3(1), 185-203.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.361 ml	11.806 ml	23.611 ml
  5 mM	0.472 ml	2.361 ml	4.722 ml
  10 mM	0.236 ml	1.181 ml	2.361 ml
  50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.472 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *