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S80922

Givinostat (ITF2357)

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Givinostat (ITF2357)
  • 別名:
  • (6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate
  • CAS號:
  • 732302-99-7
  • 分子式:
  • C24H30ClN3O5
  • 分子量:
  • 475.97
  • 核磁/質(zhì)譜:
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  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述:

    Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.

  • 靶點(diǎn): hHDAC3:157 nM (IC50);hHDAC1:198 nM (IC50);hHDAC11:292 nM (IC50);hHDAC6:315 nM (IC50);hHDAC2:325 nM (IC50);hHDAC10:340 nM (IC50);hHDAC7:524 nM (IC50);hHDAC5:532 nM (IC50);hHDAC9:541 nM (IC50);hHDAC8:854 nM (IC50);hHDAC4:1059 nM (IC50);HD1-B:7.5 nM (IC50);HD1-A ;16 nM (IC50);HD2 ;10 nM (IC50);HDAC
  • 體內(nèi)研究:
    Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is used as a positive control and, as expected, reduced serum TNFα by 60%. Strikingly, pretreatment of ITF3056 starting at 0.1 mg/kg significantly reduces the circulating TNFα by nearly 90%. To achieve a significant increase in serum IL-1β production, a higher dose of LPS is injected (10 mg/kg), and blood is collected after 4 h. Similarly, when pretreated with lower doses of Givinostat (ITF2357) (1 or 5 mg/kg), there is a 22% reduction for 1 mg/kg and 40% for 5 mg/kg
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78. 2. Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39. 3. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.101 ml 10.505 ml 21.01 ml
    5 mM 0.42 ml 2.101 ml 4.202 ml
    10 mM 0.21 ml 1.05 ml 2.101 ml
    50 mM 0.042 ml 0.21 ml 0.42 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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