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• 產(chǎn)品描述： PI-3065是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為15 nM,選擇性比其他PI3K家族成員高出70多倍

• 靶點(diǎn)： p110δ(Cell-free assay):15 nM; p110β(Cell-free assay):1078 nM;DNA-PK;?PI3K;?mTOR

• 體外研究：
  PI-3065對(duì)不表達(dá)可檢測(cè)水平p110δ的4T1細(xì)胞的生長(zhǎng)沒有抑制作用

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)會(huì)通過滅活p110δ，而抑制4T1腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。在LSL.KrasG12D/+；p53R172H/+；PdxCretg/+?(或KPC)胰腺導(dǎo)管腺癌模型中，PI-3065延長(zhǎng)存活，并減少癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移和其他疾病相關(guān)病癥的發(fā)病率

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 4T1 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 4T1細(xì)胞用指示的p110δ抑制劑處理4小時(shí)后，測(cè)定其增殖情況，培養(yǎng)48小時(shí)后，清洗并MTS著色

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷 4T1 腫瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠 Dosages: 75 mg/kg，每天一次 Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014, 510(7505), 407-411.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.974 ml	9.869 ml	19.738 ml
  5 mM	0.395 ml	1.974 ml	3.948 ml
  10 mM	0.197 ml	0.987 ml	1.974 ml
  50 mM	0.039 ml	0.197 ml	0.395 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *