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• 產(chǎn)品描述： Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的選擇性抑制劑，IC50分別為3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA復合體的形成，并導致DNA損傷、凋亡和細胞死亡

• 靶點： PARP2(Cell-free assay):2.1 nM; PARP1(Cell-free assay):3.8 nM;Apoptosis;?PARP

• 體外研究：
  微摩爾級濃度的niraparib使來自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的腫瘤細胞對放射線敏感（不依賴于它們的p53狀態(tài)），而對來自于正常組織的細胞沒有此作用。Niraparib同樣還可以使腫瘤細胞對過氧化氫敏感、在DNA復制時，將過氧化氫誘導的單鏈斷裂轉變?yōu)殡p鏈斷裂

• 體內研究：
  MK-4827可以增強放射線對多種人類腫瘤異種移植的作用，無論是在p53野生型或是p53突變體。MK-4827在給藥后1小時降低腫瘤中PAR水平并持續(xù)效果24小時。MK-4827體內給藥能延長放射線處理后的動物壽命。MK-4827和放射治療結合，顯著提高腫瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平

• 細胞實驗： Cell lines: V-C8細胞 Concentrations: 50 nM Incubation Time: 24 h Method: 用PARP抑制劑MK-4827對中國倉鼠細胞V-C8（BRCA2-negative）進行處理，24小時后，洗滌并將細胞孵育在不含此化合物的培養(yǎng)基中5-7天，直到形成克隆

• 動物實驗： Animal Models: 雌性裸鼠(Ncr Nu/Nu) Dosages: 25或50 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻：
  1. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012, 30(6):2113-20. 2. Patel AG, et al. Enhanced killing of cancer cells by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors and topoisomerase I inhibitors reflects poisoning of both enzymes. J Biol Chem. 2012, 287(6):4198-210. 3. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009, 52(22):7170-85. 4. Mueller S, et al. Poly (ADP-Ribose) polymerase inhibitor MK-4827 together with radiation as a novel therapy for metastatic neuroblastoma. Anticancer Res. 2013, 33(3):755-62. 5. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. oncotarget. 2014, 5(13):5076-86.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.03 ml	10.15 ml	20.301 ml
  5 mM	0.406 ml	2.03 ml	4.06 ml
  10 mM	0.203 ml	1.015 ml	2.03 ml
  50 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.406 ml

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輸入產(chǎn)品批號：

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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *