S81209 |
JZL 184 |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: JZL 184 是第一個(gè)選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(單?;视椭久福┮种苿?,IC50為8 nM
- 靶點(diǎn): MAGL:8 nM;Lipase
- 體外研究:
JZL184是用于研究內(nèi)源性2-AG的信號的作用的有用工具。 JZL184時(shí)間依賴性地抑制MAGL,選擇性為FAAH的300倍以上。JZL184不與CB1或CB2受體相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二?;视椭久?α和二?;视椭久?β,或花生四烯酸動員酶胞漿型磷脂酶A2組IVA
- 體內(nèi)研究:
JZL184快速而持續(xù)地抑制小鼠腦2-AG水解酶活性,從而導(dǎo)致內(nèi)源性2-AG水平升高8倍并維持至少8小時(shí)。 JZL184處理的小鼠表現(xiàn)出的CB1依賴性行為影響范圍廣泛,包括鎮(zhèn)痛,運(yùn)動不足和低溫,即表明為整個(gè)哺乳動物的神經(jīng)系統(tǒng)2-AG-介導(dǎo)的內(nèi)源性大麻素信號傳導(dǎo)的廣泛作用
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: LOVO, Caco-2, SW480 Concentrations: 0.5 μg/μL Incubation Time: 24 小時(shí) Method: 1 × 105細(xì)胞被分成四個(gè)孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培養(yǎng)基孵育4小時(shí)。BrdU染色進(jìn)行按照制造商的說明進(jìn)行操作
- 動物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 雄性C57Bl/6小鼠 Dosages: 4-40 毫克/千克 Administration: 腹腔注射或口服灌胃
- 參考文獻(xiàn):
1. Long JZ, et al. Selective blockade of 2-arachidonoylglycerol hydrolysis produces cannabinoid behavioral effects. Nat Chem Biol, 2009, 5(1), 37-44. 2. Ye L, et al. Monoacylglycerol lipase (MAGL) knockdown inhibits tumor cells growth in colorectal cancer. Cancer Lett, 2011, 307(1), 6-17.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.921 ml 9.606 ml 19.213 ml 5 mM 0.384 ml 1.921 ml 3.843 ml 10 mM 0.192 ml 0.961 ml 1.921 ml 50 mM 0.038 ml 0.192 ml 0.384 ml
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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)