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• 產(chǎn)品描述： BI-847325是一種口服具有生物活性的選擇性的雙重MEK/Aurora kinase抑制劑，對非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分別為3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1

• 靶點： Aurora B (Xenopus laevis):3 nM; MEK2:4 nM; Aurora C (Human):15 nM; Aurora A (Human):25 nM; MEK1:25 nM;Apoptosis;?MEK;?AuroraKinase

• 體外研究：
  BI-847325對BRAF突變型和vemurafenib耐藥的黑色素瘤細(xì)胞表現(xiàn)出生長抑制作用，IC50 范圍為0.3 nM-2 μM，并防止6個BRAF突變型黑色素瘤細(xì)胞系中集落形成。BI-847325也會通過減少Mcl-1表達(dá)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷1205Lu和1205LuR異種移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起顯著的腫瘤退化，而不顯著改變體重

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: M229，M229R，A375，A375R，WM793，WM793R，1205Lu，1205LuR，M249，M249R，WM164，WM164R，WM39 和 RPMI17951 細(xì)胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 細(xì)胞以2.5 × 103細(xì)胞/100 μL的密度接種，并使其生長過夜，然后用逐漸增加濃度的BI-847325處理72小鼠。代謝活性使用Alamar blue試劑根據(jù)制造商方案測定

• 動物實驗： Animal Models: 負(fù)荷1205Lu 和 1205LuR 異種移植物的小鼠 Dosages: 70 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Phadke MS, et al. The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1354-1364.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.153 ml	10.763 ml	21.526 ml
  5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.305 ml
  10 mM	0.215 ml	1.076 ml	2.153 ml
  50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *