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• 產(chǎn)品描述： Ozanimod (RPC1063)是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3

• 靶點： S1P1R(Cell-free assay):0.41 nM(EC50); S1P5R(Cell-free assay):11 nM(EC50);S1PReceptor;?LPLReceptor

• 體外研究：
  在S1P1R-HEK293T細胞中，Ozanimod誘導持續(xù)的S1P1R內(nèi)化和降解

• 體內(nèi)研究：
  在體外，Ozanimod表現(xiàn)出高口服生物利用率和體積分布容積。在MOG誘導的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制臨床癥狀。在患有炎癥性腸道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制臨床和組織學疾病的發(fā)病率。在天然CD4+CD45Rbhi T細胞過繼轉(zhuǎn)移模型中，通過測量炎癥，腺損失，增生，嗜中性粒細胞浸潤和粘膜厚度評估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也會顯著降低疾病嚴重程度

• 細胞實驗： Cell lines: HEK293T cells Concentrations: 1?μM Incubation Time: 1 h Method: Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h.

• 動物實驗： Animal Models: C57Bl6小鼠中MOG誘導的EAE模型，患有炎癥性腸道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 細胞過繼轉(zhuǎn)移模型。 Dosages: 0.1-3 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016. doi: 10.1111/bph.13476.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.472 ml	12.362 ml	24.724 ml
  5 mM	0.494 ml	2.472 ml	4.945 ml
  10 mM	0.247 ml	1.236 ml	2.472 ml
  50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.494 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *