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• 產(chǎn)品描述： BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、選擇性STAT3抑制劑，與STAT3結(jié)合親和力Kd為504 nM.在4-6.8 μM時，抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活

• 靶點： STAT3:504 nM(Kd);STAT

• 體外研究：
  BP-1-102與STAT3的結(jié)合親和力Kd為504 nM，在濃度為4-6.8 μM時，阻止Stat3與pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依賴于STAT3的腫瘤細(xì)胞中，選擇性抑制細(xì)胞生長、生存、遷移和侵襲。BP-1-102在腫瘤細(xì)胞中所介導(dǎo)的對異?；罨腟TAT3的抑制作用還抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表達(dá)。對乳腺癌細(xì)胞處理以BP-1-102將阻止其中Stat3與NF-κB的交叉反應(yīng)、粒細(xì)胞集落刺激因子的釋放、可溶性細(xì)胞間粘附分子1、巨噬細(xì)胞移動抑制因子/糖基化抑制因子、絲氨酸蛋白酶抑制劑蛋白1的釋放、抑制黏著斑激酶和樁蛋白的磷酸化，而增強E-cadherin的表達(dá)。在體外，BP-1-102抑制Stat3的DNA結(jié)合活性，IC50為6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA結(jié)合活性，其傾向于抑制Stat3-Stat3的DNA結(jié)合活性。BP-1-102對磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平?jīng)]有影響

• 體內(nèi)研究：
  在攜有人類乳腺和肺部異種移植瘤的小鼠模型中，靜脈注射或口服填喂BP-1-102，可抑制腫瘤的生長、調(diào)節(jié)Stat3活性、Stat3的靶基因的表達(dá)和可溶性因子。BP-1-102選擇性地抑制具有活化stat3惡性細(xì)胞的生長、生存、惡性轉(zhuǎn)化、遷移和侵襲。在血漿中可檢測到微摩爾級別的BP-1-102，在腫瘤組織中，濃度為微克級別

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: 包含異?；罨腟tat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src細(xì)胞；小鼠胸腺基質(zhì)上皮細(xì)胞TE-71； 敲除STAT3的小鼠胚胎成纖維細(xì)胞(Stat3?/? MEFs)；對cisplatin高敏的卵巢癌細(xì)胞A2780S Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 24 h Method: 用0-30 μM BP-1-102處理已接種于6孔板或96孔板的增殖細(xì)胞，處理24小時；或是10 μM BP-1-102，處理不超過96小時。用臺盼藍(lán)拒染/相差顯微鏡檢測來標(biāo)記、統(tǒng)計活細(xì)胞

• 動物實驗： Animal Models: 無胸腺裸鼠 Dosages: 1 或 3 mg/kg Administration: i.v.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-8.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.596 ml	7.98 ml	15.959 ml
  5 mM	0.319 ml	1.596 ml	3.192 ml
  10 mM	0.16 ml	0.798 ml	1.596 ml
  50 mM	0.032 ml	0.16 ml	0.319 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *