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• 產(chǎn)品描述： EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1，IC50為1.1 μM，同等有效抑制Rac3

• 靶點(diǎn)： Rac1(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells):1.1 μM;Rho;?Ras

• 體外研究：
  EHop-016對(duì)Rac的抑制通過代償機(jī)制增加了密切相關(guān)的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435細(xì)胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2與Rac1（G15A）突變體融合蛋白的結(jié)合，并減少Rac調(diào)控的細(xì)胞功能，包括板狀偽足形成和細(xì)胞遷移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435細(xì)胞的細(xì)胞活性，其IC50為10 μM。 EHop-016也抑制了來自SM和AML患者的細(xì)胞中KITD814V誘導(dǎo)的生長

• 體內(nèi)研究：
  EHop-016對(duì)患有KITD814V細(xì)胞的治療顯著提高了白血病小鼠的存活率

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者M(jìn)CF-10A細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 24小時(shí) Method: MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮細(xì)胞在載體（0.1％DMSO）或不同濃度的EHop-016 (0–10 μM)中培養(yǎng)24小時(shí)。細(xì)胞活性通過按照制造說明書使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide細(xì)胞存活和增殖試劑盒測(cè)定

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: KITD814V-bearing小鼠. Dosages: 2.5 μM Administration: EHop-016通過靜脈注射給藥的KITD814V-bearing 32D細(xì)胞

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Montalvo-Ortiz BL, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. 2. Martin H, et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.323 ml	11.613 ml	23.226 ml
  5 mM	0.465 ml	2.323 ml	4.645 ml
  10 mM	0.232 ml	1.161 ml	2.323 ml
  50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.465 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *