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• 產品描述： Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一種口服生物可利用的，選擇性XPO1/CRM1抑制劑。

• 靶點： CRM1

• 體內研究：
  Verdinexor (25 mg/kg，每天兩次，p.o.)降低肺中促炎性細胞因子的表達，在體內通過減少肺病毒滴度產生抗病毒活性，并且因此降低與致死性甲型流感A病毒相關的肺疾病的發(fā)病率和死亡率。 在常染色體顯性多囊腎疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通過抑制XPO1減弱囊腫生長

• 細胞實驗： Cell lines: Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和 CLBL1 細胞系；原代 DLBCL 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 或 92 小時 Method: 淋巴系的細胞活性通過MTS法使用CellTiter 96?水性單溶液細胞增殖檢測試劑盒測定。簡而言之，對于淋巴樣細胞系，5×104 細胞(或1×105原代DLBCL細胞)與SINE化合物在含100 μL完全培養(yǎng)基的96孔板中培養(yǎng)。72小時后，將20 μL MTS溶液加入每孔中，再培養(yǎng)4小時，然后使用Wallac Victor 1420 多標分析儀測量490 nm下的吸光度。SINE的IC50值使用Prism 6軟件計算。對于非淋巴樣細胞系，將OSA16，C2和323610-3分別以2500 細胞/孔，5000細胞/孔和2500 細胞/孔以一式三份接種于96孔板。接種的板培養(yǎng)過夜，然后接下來一天用10 μL 在C10培養(yǎng)基中濃度分別為0.0001，0.01，0.1，1.0，和10 μM的KPT-214處理。然后將板密封，并立即放置于?80°C，放置至少12小時。接下來將板解凍，根據(jù)制造商的方案進行CyQUANT ?Cel增殖試驗。簡而言之，將200 μL稀釋的可用CyQUANT溶液加入到每孔中，避光保存。熒光性使用SpectraMax M2酶標儀在480 nm 激發(fā)光和520 nm 發(fā)射光下測量。結果表示為對照組的百分比，或繪圖來計算92小時的IC50值。

• 動物實驗： Animal Models: 接種流感病毒菌株A/California/04/09 (pH1N1)或A/Philippines/2/82-X79 (H3N2)的小鼠。 Dosages: 25 mg/kg，每天兩次 Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. London CA, et al. PLoS One. 2014, 9(2), e87585. 2. Perwitasari O, et al. J Virol. 2014, 88(17), 10228-10243. 3. Tan M, et al. Am J Physiol Renal Physiol. 2014, 307(11), F1179-F1186.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.261 ml	11.304 ml	22.608 ml
  5 mM	0.452 ml	2.261 ml	4.522 ml
  10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.261 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *