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• 產(chǎn)品描述： Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一種高度有效的、選擇性的BTK抑制劑，IC50為2.2 nM

• 靶點(diǎn)： BTK:2.2 nM;BTK

• 體外研究：
  相較于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059對(duì)BTK的選擇性更大，并只以濃度依賴性方式抑制anti-IgM誘導(dǎo)的B細(xì)胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28誘導(dǎo)的人類PBMCs向T淋巴細(xì)胞的激活。ONO/GS-4059在一些惡性B細(xì)胞中抑制細(xì)胞增殖，但也在納摩爾濃度范圍內(nèi)，誘導(dǎo)TMD8細(xì)胞的經(jīng)典凋亡反應(yīng)

• 體內(nèi)研究：
  在CIA小鼠模型中，ONO-4059通過抑制炎性趨化因子和單核細(xì)胞中細(xì)胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的產(chǎn)生，發(fā)揮療效，同時(shí)伴隨軟骨侵蝕、骨損傷、血管翳形成的消退。在臨床前動(dòng)物模型和臨床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗腫瘤活性，安全性良好，藥效長(zhǎng)久

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: DLBCL細(xì)胞系TMD8細(xì)胞 Concentrations: 320 nM Incubation Time: 48 h Method: 用idelalisib (420 nM), ONO/GS-4059 (320 nM) 或者兩者結(jié)合處理細(xì)胞48小時(shí)，然后通過FITC Annexin V染色檢測(cè)其凋亡

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Male CB17-SCID mice Dosages: 5 和 10 mg/kg Administration: 口服填喂法

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Akinleye A, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013, 6:59. 2. Yahiaoui A, et al. PI3Kδ inhibitor idelalisib in combination with BTK inhibitor ONO/GS-4059 in diffuse large B cell lymphoma with acquired resistance to PI3Kδ and BTK inhibitors. PLoS One. 2017, 12(2):e0171221. 3. Christopher Fegan, et al. The Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor ONO-4059: Promising Single Agent Activity and Well Tolerated in Patients with High Risk Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL). Blood, 2014, 124:3328. 4. T Yasuhiro, et al. PubMed Journals has been shut down.Leuk Lymphoma. 2016, 58(3):699-707.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.037 ml	10.185 ml	20.369 ml
  5 mM	0.407 ml	2.037 ml	4.074 ml
  10 mM	0.204 ml	1.018 ml	2.037 ml
  50 mM	0.041 ml	0.204 ml	0.407 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *