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• 產(chǎn)品描述： RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細(xì)胞受體信號(hào)通路

• 靶點(diǎn)： Syk(Cell-free assay):5.6 nM;Syk

• 體外研究：
  RO9021在人外周血單核細(xì)胞和全血中抑制BCR信號(hào)，在人類單核細(xì)胞中抑制FcγR信號(hào)，在人類肥大細(xì)胞中抑制FcεR信號(hào)并抑制小鼠骨髓巨噬細(xì)胞的破骨細(xì)胞生成（體外）。RO9021還抑制人類B細(xì)胞的TLR-9信號(hào)，導(dǎo)致漿母細(xì)胞、B細(xì)胞分化時(shí)候的IgM、IgG減少。它有效地抑制人類漿細(xì)胞樣樹突狀細(xì)胞在TLR9激活后所產(chǎn)生的I型干擾素，這一效應(yīng)對(duì)TLR9具有特異性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介導(dǎo)的信號(hào)。RO9021不參與抑制JAK-STAT信號(hào)通路

• 體內(nèi)研究：
  在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制關(guān)節(jié)炎進(jìn)展

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 人類B細(xì)胞系, Ramos Concentrations: 1 μM Incubation Time: 5 或 15分鐘 Method: 用1 μM RO9021對(duì)人類B細(xì)胞系Ramos進(jìn)行預(yù)處理，然后用anti-IgM誘導(dǎo)B細(xì)胞受體的交聯(lián)。用磷酸化抗體，通過WB來檢測(cè)各種BCR信號(hào)成分的激活情況

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 Dosages: 5 和 45 mg/kg/d Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Liao,et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.813 ml	14.067 ml	28.134 ml
  5 mM	0.563 ml	2.813 ml	5.627 ml
  10 mM	0.281 ml	1.407 ml	2.813 ml
  50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.563 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *