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• 產(chǎn)品描述： LY2857785是一種I型可逆的、ATP競爭性的CDK9抑制劑(IC50=0.011 μM)，還可抑制其他轉(zhuǎn)錄激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)

• 靶點(diǎn)： CDK9(Cell-free assay):0.011 μM; CDK8(Cell-free assay):0.016 μM; CDK7(Cell-free assay):0.246 μM;Apoptosis;?CDK

• 體外研究：
  LY2857785具有良好的選擇性。在所檢測(cè)的114種蛋白激酶中，LY2857785只對(duì)其中5種蛋白激酶的抑制IC50低于0.1 μM，對(duì)14種激酶的IC50低于1 μM。在細(xì)胞水平上，LY2857785抑制U2OS細(xì)胞中CTD P-Ser2和CTD P-Ser5的IC50分別為0.089 μM和0.042 μM。盡管LY2857785抑制CDK4、CDK6和CDK2的酶活性，但是并不誘導(dǎo)G1-S細(xì)胞周期阻滯。它對(duì)CDK1也有活性（抑制組蛋白H1 P-T153的IC50為0.241 μM）。LY2857785只誘導(dǎo)G2-M期DNA含量的適量升高：從35%增至55%，EC50=0.135 μM。LY2857785抑制血液和固體腫瘤細(xì)胞的增殖、并誘導(dǎo)凋亡

• 體內(nèi)研究：
  LY2857785在體內(nèi)抑制RNAP II CTD Ser2磷酸化。在臨床腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤生長活性并延長動(dòng)物的存活時(shí)間。在裸鼠中，并沒有顯著的體重減少，但在高濃度的LY2957785處理組，動(dòng)物會(huì)發(fā)生死亡

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 實(shí)體瘤細(xì)胞/血液細(xì)胞系; i.e. Human A549 (肺癌), U2OS (骨肉瘤), HCT116 (結(jié)腸癌), U87MG (惡性膠質(zhì)瘤), A375 (惡性黑色素瘤), MV-4-11 (雙表型B慢性骨髓單核細(xì)胞性白血病), RPMI 8226 (骨髓瘤), L363 (多發(fā)性骨髓瘤) 癌細(xì)胞系 Concentrations: 0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1 μM Incubation Time: 2-72 h Method: 將實(shí)體瘤細(xì)胞放置于包被有多聚賴氨酸的96孔板中、血液細(xì)胞系放置于不具包被的96孔板中過夜。然后用化合物進(jìn)行處理。用Prefer對(duì)實(shí)體瘤細(xì)胞進(jìn)行固定，室溫20分鐘然后用含0.1% Triton X-100的PBS洗滌15分鐘。用免疫熒光檢測(cè)Caspase-3的表達(dá)情況。TUNEL檢測(cè)凋亡，檢測(cè)血液腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞生存能力

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 雌性裸大鼠或無胸腺的裸小鼠 Dosages: 4, 8, 12 mg/kg Administration: 靜脈注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Yin T, et al. A novel CDK9 inhibitor shows potent antitumor efficacy in preclinical hematologic tumor models. Mol Cancer Ther. 2014, 13(6):1442-56.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.229 ml	11.146 ml	22.291 ml
  5 mM	0.446 ml	2.229 ml	4.458 ml
  10 mM	0.223 ml	1.115 ml	2.229 ml
  50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *