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• 產(chǎn)品描述： Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制劑。在AML細(xì)胞系，IC50范圍為20-211 nM

• 靶點(diǎn)： XPO1;Others

• 體外研究：
  在細(xì)胞活力檢測中，KPT-8602是AML細(xì)胞的有效抑制劑。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核輸出，誘導(dǎo)原代CLL細(xì)胞的凋亡并顯著地抑制彌漫性大b細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系的增殖

• 體內(nèi)研究：
  KPT-8602具有口服活性，與selinexor具有類似的藥代動(dòng)力學(xué)活性，但血腦屏障的穿透性顯著減少。在大鼠和猴子中的毒性檢測顯示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，這可能是由于它無法穿透血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與selinexor相比，厭食癥、心神不安、體重減少的癥狀減少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，對(duì)人源AML細(xì)胞中，能達(dá)到幾乎完全消除。KPT-8602對(duì)正常的造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞的毒性甚微。在重復(fù)給藥后，KPT-8602不會(huì)在血漿中積累并能延長人類白血病移植瘤模型的生存時(shí)間

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: Human CLL cells Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h 和 48 h Method: MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice Dosages: 15?mg/kg Administration: 口服填喂

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Etchin J, et al. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2017, 31(1):143-150. 2. Hing ZA, et al. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016, 30(12):2364-2372.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.335 ml	11.674 ml	23.349 ml
  5 mM	0.467 ml	2.335 ml	4.67 ml
  10 mM	0.233 ml	1.167 ml	2.335 ml
  50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.467 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *