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• 產品描述： CPI-360是一種有效的，選擇性的，且SAM競爭性EZH1抑制劑，IC50為102.3 nM，選擇性比作用于其它甲基轉移酶高100多倍

• 靶點： EZH1:102.3 nM;Apoptosis;?HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  在KARPAS-422細胞中，CPI-360有效減少總體H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分別為56 nM和65 nM。CPI-360也會引起時間依賴性轉錄的改變，并影響包含EZH2的KARPAS-422細胞中Y641N突變體的活性。此外，CPI-360逐漸將KARPAS-422細胞阻斷在G1細胞周期階段，隨后誘導細胞凋亡

• 體內研究：
  在負荷KARPAS-422異種移植物的小鼠體內，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)減少44%的腫瘤生長

• 動物實驗： Animal Models: 負荷KARPAS-422腫瘤的小鼠 Dosages: 200 mg/kg,每天兩次 Administration: s.c.

• 參考文獻：
  1. Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin's lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014, 21(11), 1463-1475.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.286 ml	11.428 ml	22.856 ml
  5 mM	0.457 ml	2.286 ml	4.571 ml
  10 mM	0.229 ml	1.143 ml	2.286 ml
  50 mM	0.046 ml	0.229 ml	0.457 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *