• 提示：詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。

• 產(chǎn)品描述： JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡

• 靶點(diǎn)： JARID1A(Cell-free assay):230 nM; JMJD2D(Cell-free assay):290 nM; JMJD2E(Cell-free assay):340 nM; JMJD2B(Cell-free assay):435 nM; JMJD2A(Cell-free assay):445 nM; JMJD3:855 nM;Apoptosis;?HistoneDemethylase;?HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  JIB-04 以癌癥選擇性的方式引起轉(zhuǎn)錄改變，包括下調(diào)增殖基因，上調(diào)抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能夠以IC50低至10 nM的水平阻礙肺癌、前列腺癌細(xì)胞系的增殖，同時(shí)在HBECs和PrSCs/PrECs中產(chǎn)生較少的抗增殖活性

• 體內(nèi)研究：
  在兩個(gè)小鼠異種移植模型（H358或A549）中，JIB-04減少腫瘤生長(zhǎng)，降低腫瘤中Jumonji組蛋白脫甲基酶的活性，延長(zhǎng)腫瘤患者生存時(shí)間

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 人肺癌細(xì)胞系(LCa)，原代或非致癌細(xì)胞系HBECs，前列腺癌(PCa)，原代前列腺基質(zhì)細(xì)胞(PrSC)和前列腺上皮細(xì)胞(PrEC)。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小時(shí) Method: 以每孔1500-3000細(xì)胞接種至96孔板，次日開(kāi)始以遞增濃度的化合物處理細(xì)胞4天后，用MTS標(biāo)準(zhǔn)分析法用Promega’s Cell Titer或Cell Titer-Glo試劑測(cè)試細(xì)胞活性，使用Spectra Max或FlouroStar Omega酶標(biāo)儀讀取490 nm和650 nm的吸光度。每種細(xì)胞系進(jìn)行2-5次獨(dú)立測(cè)試，每次包含4-8個(gè)測(cè)試孔。IC50 通過(guò)DIVISA軟件計(jì)算得到

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: H358或A549小鼠異種移植模型 Dosages: 110 mg/kg (H358，腹腔注射)，55 mg/kg (A549, 灌胃) Administration: 灌胃或腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013, 4, 2035.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.239 ml	16.194 ml	32.387 ml
  5 mM	0.648 ml	3.239 ml	6.477 ml
  10 mM	0.324 ml	1.619 ml	3.239 ml
  50 mM	0.065 ml	0.324 ml	0.648 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *