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• 產(chǎn)品描述： WNK463是一種WNK激酶的泛抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4個(gè)成員的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）

• 靶點(diǎn)： WNK-kinase;Serine/threoninkinase

• 體外研究：
  WNK463在體外有效地抑制WNK家族4個(gè)激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463還能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化實(shí)驗(yàn)以及表達(dá)外源OSR1和被山梨醇介導(dǎo)的滲透壓力激活的HEK293細(xì)胞中抑制OSR1（氧化應(yīng)激反應(yīng)）

• 體內(nèi)研究：
  在高血壓的嚙齒動(dòng)物模型中，WNK463能影響其血壓和體液、電解質(zhì)平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率為100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率為74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分別為3.6小時(shí)和2.1小時(shí)。在自發(fā)性高血壓大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463達(dá)到的最大血藥濃度(Cmax)分別為88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自發(fā)性高血壓大鼠中，WNK463的處理會(huì)引起血壓的降低和心率的升高（劑量依賴(lài)性）。除此之外，WNK463還會(huì)引起顯著的、劑量依賴(lài)性的尿排出量、尿鈉和鉀排泄率的增加。在這些高血壓大鼠中，口服WNK463可顯著降低其血壓

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HUVECs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 6 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 6 h.

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Sprague Dawley雄性大鼠或C57BL/6雄性小鼠 Dosages: 1 mg/kg(靜脈注射)或3 mg/kg (口服) Administration: 靜脈注射或口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Yamada K, et al. Small-molecule WNK inhibition regulates cardiovascular and renal function. Nat Chem Biol. 2016, 12(11):896-898. 2. Jaykumar AB, et al. WNK1 collaborates with TGF-β in endothelial cell junction turnover and angiogenesis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2022 Jul 26;119(30):e2203743119.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.158 ml	10.789 ml	21.577 ml
  5 mM	0.432 ml	2.158 ml	4.315 ml
  10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.158 ml
  50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.432 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *