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• 產(chǎn)品描述： SUN11602是一種合成的小分子化合物，可模擬bFGF的神經(jīng)保護(hù)活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信號通路中關(guān)鍵信號分子

• 靶點(diǎn)： bFGF;ERK;?FGFR

• 體外研究：
  SUN11602的生理功能能模擬bFGF誘導(dǎo)的幾種神經(jīng)保護(hù)作用。它在原代培養(yǎng)的神經(jīng)元對抗諸如谷氨酸毒性的惡劣環(huán)境中發(fā)揮重要作用，并激活參與神經(jīng)保護(hù)機(jī)制中的關(guān)鍵細(xì)胞內(nèi)信號分子。這些作用于bFGF高度相似。SUN11602和bFGF發(fā)揮的神經(jīng)保護(hù)機(jī)制是非常特異和與眾不同的，這與其他所研究的生長因子不同。但是不像bFGF，SUN11602可不與FGFR-1的胞外區(qū)域結(jié)合，而直接或間接地引起FGFR的胞質(zhì)域的磷酸化。SUN11602對體細(xì)胞沒有細(xì)胞增殖活性，這也與bFGF不同。SUN11602通過FGFR-1-MEK/ERK信號通路而使神經(jīng)元細(xì)胞在惡劣條件下改善其自身生存能力

• 體內(nèi)研究：
  在野生型小鼠中，SUN11602和bFGF可增加大腦皮層神經(jīng)元中新合成的Calb水平，并抑制谷氨酸誘導(dǎo)的胞內(nèi)Ca2+升高。Calb的Ca2+捕獲能力可使神經(jīng)元細(xì)胞在谷氨酸毒性條件下生存。相反地，Calb-/-小鼠在暴露于SUN11602或bFGF時，Calb的表達(dá)水平保持不變，且由于該基因的功能缺失，神經(jīng)元細(xì)胞不再對谷氨酸毒性條件具有耐受能力。SUN11602 和 FGF-2的神經(jīng)保護(hù)活性主要是通過海馬神經(jīng)元中CalB的過表達(dá)完成。SUN11602的藥代動力學(xué)使其非常具有前景，嚙齒動物或犬類口服途徑給藥后，其口服生物利用度>65%

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 大鼠大腦皮層神經(jīng)元 Concentrations: 0.1, 0.3, 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 首先將Actinomycin D或cycloheximide加入到培養(yǎng)基中，培養(yǎng)2小時后，加入SUN11602 或 bFGF。孵育24小時后，將神經(jīng)元細(xì)胞暴露于150 μM谷氨酸中，再孵育24小時。用MTT試驗(yàn)檢測細(xì)胞生存能力

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 海馬組織受損的大鼠模型 Dosages: 0.3, 1 和 3 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Murayama N, et al. SUN11602, a novel aniline compound, mimics the neuroprotective mechanisms of basic fibroblast growth factor. ACS Chem Neurosci. 2013, 4(2):266-76. 2. Murayama N, et al. SUN11602-induced hyperexpression of calbindin D-28k is pivotal for the survival of hippocampal neurons under neurotoxic conditions. Brain Res. 2015, 1594:71-81.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.214 ml	11.072 ml	22.143 ml
  5 mM	0.443 ml	2.214 ml	4.429 ml
  10 mM	0.221 ml	1.107 ml	2.214 ml
  50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.443 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *