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• 產品描述： ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）

• 靶點： AMPK;ATPCitrateLyase;?AMPK

• 體外研究：
  ETC-1002是一種新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一種二羧酸派生物，其作用機制主要是靶向兩種肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促進線粒體長鏈脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及減少促炎細胞因子和趨化因子的產生。ETC-1002的這些調節(jié)可溶性炎癥因子的效果可被LKB1 siRNAs顯著抑制，提示ETC-1002可能是通過LKB1依賴性機制來激活AMPK、發(fā)揮其抗炎癥效果

• 體內研究：
  在體內實驗，ETC-1002抑制硫膠質誘導的白血球向小鼠腹膜腔的遷移。同樣地，在飲食誘導型肥胖癥的小鼠模型中，ETC-1002可恢復脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，減少巨噬細胞特異marker 4F/80的表達。ETC-1002是一種處于非活化狀態(tài)的前體藥物，在體內通過內源性肝臟ACS活性轉化為ACL抑制劑（活化狀態(tài)，ECT-1002-CoA）

• 細胞實驗： Cell lines: 初級大鼠肝細胞和已分化的人單核來源的巨噬細胞 Concentrations: 30μM or 100μM Incubation Time: 12小時 Method: 初級大鼠肝細胞和已分化的人單核來源的巨噬細胞用不同濃度的ETC-1002處理12小時，用無血清的RPMI 1640培養(yǎng)基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 鏈霉素）配制ETC-1002的工作溶液

• 動物實驗： Animal Models: C57BL/6雄鼠 Dosages: 10 ml/kg Administration: 腹膜腔內注射

• 參考文獻：
  1. Nikolic D, et al. ETC-1002: a future option for lipid disorders?. Atherosclerosis. 2014, 237(2):705-710. 2. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013, 54(8):2095-2108. 3. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013, 54(1):134-151.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.903 ml	14.514 ml	29.029 ml
  5 mM	0.581 ml	2.903 ml	5.806 ml
  10 mM	0.29 ml	1.451 ml	2.903 ml
  50 mM	0.058 ml	0.29 ml	0.581 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *