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• 產(chǎn)品描述： Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最強(qiáng)，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2

• 靶點(diǎn)： PI3Kγ(Cell-free assay):9 nM; PI3Kα(Cell-free assay):39 nM; PI3Kδ(Cell-free assay):43 nM; PI3Kβ(Cell-free assay):113 nM; DNA-PK(Cell-free assay):150 nM; mTOR:157 nM;DNA-PK;?PI3K;?mTOR

• 體外研究：
  XL765是第一個口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時IC50分別為39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在體外，XL765按濃度依賴方式降低細(xì)胞活力

• 體內(nèi)研究：
  XL765口服飼喂處理，導(dǎo)致中期腫瘤的下降數(shù)，比對照組高12倍。XL765不管是單獨(dú)作用，還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤，都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類移植瘤，導(dǎo)致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的減量調(diào)節(jié)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞 Concentrations: 10 mM Incubation Time: 72小時 Method: 細(xì)胞接種24小時后用XL765處理， 24，48，或72小時后采集細(xì)胞用于凋亡或自吞噬試驗(yàn)。細(xì)胞凋亡通過熒光激活細(xì)胞分選法(FACS)根據(jù)膜聯(lián)蛋白V陽性細(xì)胞的總百分比測定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765處理的細(xì)胞中通過吖啶橙活體染色檢測。AVO形成的程度以XL765處理細(xì)胞與對照組細(xì)胞相比，吖啶橙熒光強(qiáng)度(FL3)的增加倍數(shù)表示

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 4到6周大的無胸腺Foxn1nu裸鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服飼喂，每天2次

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Garcia-Echeverria C, et al. Drug discovery approaches targeting the PI3K/Akt pathway in cancer. Oncogene, 2008, 27(41), 5511-5526. 2. Mirzoeva OK, et al. Autophagy suppression promotes apoptotic cell death in response to inhibition of the PI3K-mTOR pathway in pancreatic adenocarcinoma. J Mol Med, 2011, 89(9), 877-889. 3. Prasad G, et al. Inhibition of PI3K/mTOR pathways in glioblastoma and implications for combination therapy with temozolomide. Neuro Oncol, 2011, 13(4), 384-392.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.7 ml	18.499 ml	36.997 ml
  5 mM	0.74 ml	3.7 ml	7.399 ml
  10 mM	0.37 ml	1.85 ml	3.7 ml
  50 mM	0.074 ml	0.37 ml	0.74 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *