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• 產(chǎn)品描述： A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對(duì)大鼠P2X7受體（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受體（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受體（IC50 = 11 nM）皆具有高親和力

• 靶點(diǎn)： rat P2X7R:9 nM; rat P2X7R:10 nM; human P2X7R:11 nM;P2XReceptor

• 體外研究：
  A-804598是一種新型的、競(jìng)爭(zhēng)性的、選擇性的拮抗劑，對(duì)大鼠、小鼠和人源P2X7受體都具有相同的高親和力，IC50分別為10 nM、9 nM和11 nM。A-804598還可有效地抑制激動(dòng)劑刺激的分化THP-1細(xì)胞中（表達(dá)人源P2X7受體）IL-1β的釋放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的攝?。↖C50=8.1 nM）。盡管A-840598在濃度高達(dá)100 μM時(shí)，可有效地阻止P2X7受體的激活，但它不能顯著地降低激動(dòng)劑所誘發(fā)的由多種其他P2X和P2Y受體所介導(dǎo)的胞內(nèi)鈣濃度的變化。A-840598對(duì)其他大多數(shù)G蛋白偶聯(lián)受體、酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道沒(méi)有活性或僅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）

• 體內(nèi)研究：
  在SOD1-G93A小鼠中通過(guò)A-804598的處理可抑制其腰椎脊髓處SQSTM1/p62的上調(diào)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: SOD1-G93A primary microglia Concentrations: 10 μM Incubation Time: 15 min or 1 h Method: SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: SOD1-G93A mice Dosages: 30 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Donnelly-Roberts DL, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology. 2009, 56(1):223-9. 2. Fabbrizio P, et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia. Front Cell Neurosci. 2017, 11:249.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.171 ml	15.854 ml	31.709 ml
  5 mM	0.634 ml	3.171 ml	6.342 ml
  10 mM	0.317 ml	1.585 ml	3.171 ml
  50 mM	0.063 ml	0.317 ml	0.634 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *