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• 產(chǎn)品描述： GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM

• 靶點： Porcupine(Cell-free):0.8 nM;Porcupine

• 體外研究：
  GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達(dá)10 μM的測試濃度下，對200多種靶點以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉(zhuǎn)運體、離子通道和核受體，沒有明顯活性作用。GNF-6231對所有檢測的CYP亞型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細(xì)胞透性實驗中，它具有高通透性

• 體內(nèi)研究：
  GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、誘導(dǎo)了強效的抗腫瘤作用。GNF-6231對小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質(zhì)具有中等結(jié)合力（結(jié)合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式進(jìn)行給藥時，在臨床前動物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后，相較于在體液中的分布，GNF-6231在組織中分布極少（Vss分別為0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 將TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞共同培養(yǎng)于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培養(yǎng)基中，鋪于384孔板。加入不同濃度的化合物進(jìn)行處理。24小時后，檢測螢火蟲熒光素酶活性

• 動物實驗： Animal Models: 裸鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: by oral gavage

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Cheng D, et al. Discovery of Pyridinyl Acetamide Derivatives as Potent, Selective, and Orally Bioavailable Porcupine Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(7):676-80.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20°C;充氬

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.23 ml	11.148 ml	22.297 ml
  5 mM	0.446 ml	2.23 ml	4.459 ml
  10 mM	0.223 ml	1.115 ml	2.23 ml
  50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *