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• 產(chǎn)品描述： Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一種有效的、選擇性的，可用于口服的PI3Kα抑制劑，IC50為21 nM。對PI3Kα的選擇性比對其他I類PI3K家族成員高100倍以上

• 靶點： PI3Kα(Cell-free assay):21 nM;PI3K;?mTOR

• 體外研究：
  對攜帶有PIK3CA突變的腫瘤細胞系進行TAK-117處理，細胞內(nèi)PI3K信號通路被有效抑制，細胞增殖阻滯并引起細胞凋亡。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其選擇性比對其他I類PI3K家族成員以及mTOR、其他檢測激酶高100倍以上。INK1117有效抑制攜帶有PIK3CA突變的腫瘤細胞的增殖，抑制胞內(nèi)AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的腫瘤細胞中，INK1117的活性較弱

• 體內(nèi)研究：
  在攜有PIK3CA原癌基因突變的人源癌癥（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的給藥可導(dǎo)致劑量依賴性的腫瘤生長抑制，在腫瘤組織中，PI3K的藥效學標記被抑制。單藥給藥方式的TAK-118具有臨床前抗腫瘤活性，這一活性不受其給藥方案的影響，由其血漿暴露量所驅(qū)動。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突變的腫瘤模型中，沒有功效。臨床前實驗證明，TAK-117基本不會破壞糖代謝，不會引起心臟副作用。在大鼠和猴子中，濃度高達50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人體重，TAK-117的平均半衰期約為11小時（范圍在6-14小時）。重復(fù)給藥并不會造成TAK-117的積累。此外，在體內(nèi)外實驗中，TAK-117都不會顯著地破壞B細胞和T細胞功能

• 細胞實驗： Cell lines: NK細胞 Concentrations: 20 min Incubation Time: 1 μM Method: --

• 動物實驗： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻：
  1. Juric D, A First-in-Human, Phase I, Dose-Escalation Study of TAK-117, a Selective PI3Kα Isoform Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Malignancies. Clin Cancer Res. 2017, 23(17):5015-5023. 2. Yea SS, et al. Effects of novel isoform-selective phosphoinositide 3-kinase inhibitors on natural killer cell function. PLoS One. 2014, 9(6):e99486. 3. Katti Jessen, et al. Abstract A171: A potent and selective PI3K inhibitor, INK1117, targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations.. AACR; Mol Cancer Ther. 2011, 10(11 Suppl):Abstract nr A171.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.752 ml	13.76 ml	27.52 ml
  5 mM	0.55 ml	2.752 ml	5.504 ml
  10 mM	0.275 ml	1.376 ml	2.752 ml
  50 mM	0.055 ml	0.275 ml	0.55 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *