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• 產(chǎn)品描述： Compound 3i (666-15)是一種有效的、選擇性地抑制CREB介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄的抑制劑，IC50為81 nM。它還能抑制癌細胞的生長，而不影響正常細胞

• 靶點： CREB:81 nM;EpigeneticReaderDomain

• 體外研究：
  666-15可有效地抑制癌細胞生長。在MDA-MB-231和MDA-MB-468細胞中，666-15的GI50值分別為73 nM和46 nM。在A549和MCF-7細胞中，666-15同樣也具有較強的活性，GI50分別為0.47 μM和0.31 μM。在不依賴于直接的CREB或CBP結(jié)合反應(yīng)的活細胞中，666-15可抑制CREB的轉(zhuǎn)錄活性

• 體內(nèi)研究：
  在體內(nèi)MDA-MB-468異種移植瘤模型中，666-15可完全地抑制腫瘤生長，而沒有明顯毒性。對小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15，耐受性良好

• 細胞實驗： Cell lines: HEK 293T細胞 Concentrations: 0.05, 0.1, 0.5 μM Incubation Time: -- Method: 用不同濃度的666-15對HEK 293T細胞進行處理，然后用forskolin處理。通過qRT-PCR分析Nurr1/NR4A2的相對mRNA水平

• 動物實驗： Animal Models: 6-8周齡BALB/c裸小鼠，在其右翼皮下接種了MDA-MB-468細胞形成腫瘤 Dosages: 10 mg/kg Administration: IP

• 參考文獻：
  1. Xie F, et al. Identification of a Potent Inhibitor of CREB-Mediated Gene Transcription with Efficacious in Vivo Anticancer Activity. J Med Chem. 2015, 58(12):5075-87.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.612 ml	8.058 ml	16.115 ml
  5 mM	0.322 ml	1.612 ml	3.223 ml
  10 mM	0.161 ml	0.806 ml	1.612 ml
  50 mM	0.032 ml	0.161 ml	0.322 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

• 2. [IF=3.943] Si-wei Wang et al."Hesperetin, a SIRT1 activator, inhibits hepatic inflammation via AMPK/CREB pathway."Int Immunopharmacol. 2020 Dec;89:107036

• 1. Wang, Si-wei, et al. "Hesperetin, a SIRT1 activator, inhibits hepatic inflammation via AMPK/CREB pathway." International Immunopharmacology 89 (2020): 107036.https://doi.org/10.1016/j.intimp.2020.107036

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *