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• 產(chǎn)品描述： Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑，IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化

• 靶點： IRE1α(Cell-free):0.6 μM;IRE1

• 體外研究：
  在INS-1細胞中，KIRA6可通過Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通過Tm濃度依賴性地抑制XBP1 mRNA剪接

• 體內(nèi)研究：
  在內(nèi)質網(wǎng)應激反應誘導的視網(wǎng)膜變性大鼠模型中，通過玻璃體腔內(nèi)注射KIRA6可維持感光功能活力。在Akita糖尿病小鼠中，全身系統(tǒng)性給藥可保護胰腺β細胞、增加胰島素并降低高血糖癥。在體內(nèi)多種細胞和嚙齒類動物具有內(nèi)質網(wǎng)壓力的組織中，KIRA6抑制IRE1α、維持細胞活力和功能。在BALB/c小鼠中，通過腹腔注射10 mg/kg的KIRA6，研究其藥代動力學發(fā)現(xiàn)：KIRA6具有良好的血藥AUC水平 (AUC 0-24h = 14.3 μM*h)、中等適度的清除率（22.4 mL/min/kg）。其體內(nèi)半衰期為3.9小時，Cmax為3.3 μM，在給藥后4 h和8 h，其血漿濃度分別為1.2 μM和0.33 μM

• 細胞實驗： Cell lines: THP-1 cells Concentrations: 0.5 μM Incubation Time: 4 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug.

• 動物實驗： Animal Models: BALB/c小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Ghosh R, et al. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014, 158(3):534-48.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.929 ml	9.643 ml	19.285 ml
  5 mM	0.386 ml	1.929 ml	3.857 ml
  10 mM	0.193 ml	0.964 ml	1.929 ml
  50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *