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• 產(chǎn)品描述： Reversine是一種強效human A3 adenosine receptor拮抗劑，Ki為0.66 μM，也是一種泛aurora A/B/C kinase抑制劑，IC50分別為400 nM/500 nM/400 nM。也用于干細胞分化

• 靶點： Aurora A:12 nM; Aurora B:13 nM; Aurora C:20 nM; human A3 adenosine receptor:0.66 μM(Ki);AuroraKinase;AdenosineReceptor;Autophagy

• 體外研究：
  Reversine誘導肌原性譜系定向細胞成為多功能間質(zhì)祖細胞，其增殖并重新分化為成骨和脂肪細胞。Reversine，作為一種A3腺苷受體拮抗劑，在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的中國倉鼠卵巢(CHO)細胞中，競爭性抑制毛喉素刺激的cAMP產(chǎn)生。Reversine抑制HCT116細胞中眾所周知的Aurora靶點，組蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻斷多種腫瘤細胞的增殖，并誘導細胞死亡。在原代人腫瘤樣品中，Reversine也會抑制白血病細胞的集落形成。聯(lián)合使用時，reversine和aspirin協(xié)同抑制宮頸癌細胞的生長，并誘導細胞死亡

• 體內(nèi)研究：
  在接種U14腫瘤的小鼠體內(nèi)，與對照組相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起腫瘤重量和體積更多的下降

• 細胞實驗： Cell lines: HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D，和 MCF-7 細胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小時 Method: 不同腫瘤細胞系的細胞活性使用ATPlite 1step進行評估。簡而言之，逐漸增加數(shù)量的reversine存在下，每孔以2 × 104個細胞接種于96孔板。72小時后，將板恢復，且每孔加入100 μL ATPlite溶液。板在700 rpm下振搖2分鐘，熒光使用EnVision多標記板閱讀器測量。每個樣品以一式三份進行分析

• 動物實驗： Animal Models: 負荷 U14 腫瘤的小鼠 Dosages: 每3天，10 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Chen S, et al. Dedifferentiation of lineage-committed cells by a small molecule. J Am Chem Soc. 2004, 126(2), 410-411. 2. Perreira M, et al. 'Reversine' and its 2-substituted adenine derivatives as potent and selective A3 adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2005, 48(15), 4910-4918. 3. D'Alise AM, et al. Reversine, a novel Aurora kinases inhibitor, inhibits colony formation of human acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1140-1149. 4. Qin HX, et al. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology. 2013, 65(4), 643-653.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.541 ml	12.707 ml	25.414 ml
  5 mM	0.508 ml	2.541 ml	5.083 ml
  10 mM	0.254 ml	1.271 ml	2.541 ml
  50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.508 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *