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• 產(chǎn)品描述： AS1517499是一種新型有效的STAT6抑制劑，IC50為21 nM。

• 靶點(diǎn)： STAT6(Cell-free assay):21 nM;STAT

• 體內(nèi)研究：
  在小鼠體內(nèi)進(jìn)行AS1517499處理，AS1517499可通過抑制氣管平滑肌中RhoA的上調(diào)，減緩抗原誘導(dǎo)的氣管平滑肌高反應(yīng)性，這可能是由于AS1517499降低了小鼠氣管中IL-13的產(chǎn)生。AS1517499可通過抑制PPARγ來減少凋亡細(xì)胞灌注對bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化的預(yù)防效果

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 正常人體氣管平滑肌細(xì)胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 30 min Method: 將細(xì)胞培養(yǎng)于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰島素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml慶大霉素和50 ng/ml 兩性霉素B的SmBM培養(yǎng)基中。將細(xì)胞培養(yǎng)在37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中，每48-72小時(shí)更換培養(yǎng)基，當(dāng)細(xì)胞貼壁生長匯合至90-95%時(shí)進(jìn)行傳代。將傳代次數(shù)7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接種于6孔板和8孔chamber slides，當(dāng)達(dá)到80-85%的細(xì)胞融合率時(shí)，將細(xì)胞進(jìn)行無血清培養(yǎng)，培養(yǎng)24小時(shí)。然后加入人源重組IL-13。在IL-13加入前，對細(xì)胞處理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些實(shí)驗(yàn)中，在加入IL-13后，與AS1517499共同孵育0, 3或12小時(shí)。而在另一些實(shí)驗(yàn)中，在加入IL-13前，細(xì)胞處理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13處理一段時(shí)間后，用PBS洗滌細(xì)胞，收集用于WB。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 小鼠過敏性支氣管哮喘模型(Male BALB/c mice) Dosages: 1 或 10 mg/kg/d Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Nagashima S, et al. Bioorg Med Chem. 2007, 15(2):1044-55. 2. Chiba Y, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009, 41(5):516-24. 3. Nappo G, et al. Oncogenesis. 2017, 6(5):e342. 4. Kim MJ, et al. Cell Physiol Biochem. 2018, 45(5):1863-1877.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.513 ml	12.567 ml	25.135 ml
  5 mM	0.503 ml	2.513 ml	5.027 ml
  10 mM	0.251 ml	1.257 ml	2.513 ml
  50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.503 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *