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• 產(chǎn)品描述： Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM

• 靶點(diǎn)： EC50: 0.21 μM (THR-β);Thyroidhormonereceptor(THR)

• 體外研究：
  Resmetirom (MGL-3196) 對(duì) THR-β (EC50=0.21 μM) 的選擇性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化驗(yàn)。Resmetirom (MGL-3196) 顯示 IC20 大約為 30 μM，用于阻斷 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，對(duì) CYP2C9 的抑制作用很弱 (大約 22 μM)

• 體內(nèi)研究：
  Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表現(xiàn)出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容積和清除率都很低。給 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混懸劑后，觀察到暴露劑量按比例增加。 在用 Resmetirom (MGL-3196) 處理的動(dòng)物中，膽固醇和肝臟大小，繼發(fā)于肝臟 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 處理的動(dòng)物對(duì)骨密度 (BMD) 或心臟或腎臟大小沒有影響

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.298 ml	11.488 ml	22.977 ml
  5 mM	0.46 ml	2.298 ml	4.595 ml
  10 mM	0.23 ml	1.149 ml	2.298 ml
  50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.46 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *