• 產(chǎn)品描述： KU-60019是一種改進(jìn)的KU-55933類似物，在無細(xì)胞試驗中作用于ATM，IC50為6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的選擇性分別高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏劑

• 靶點(diǎn)： ATM(Cell-free assay)：6.3 nM;ATM/ATR

• 體內(nèi)研究：
  In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: U87和U1242 Concentrations: 溶于水,終濃度為~3 μM Incubation Time: 1, 3, 和5天 Method: 使用KU-60019處理細(xì)胞1, 3,和 5天。通過AlamarBlue測定細(xì)胞生長。AlamarBlue加到培養(yǎng)基中，達(dá)到推薦的最終濃度。實驗板在37oC下溫育1小時，在Fluoro-Count酶標(biāo)儀上(激發(fā)光530 nm,發(fā)射光590 nm)測定熒光值, 測定結(jié)果昨晚衡量細(xì)胞生長的一個指標(biāo)。通過臺酚藍(lán)/熒光激活的細(xì)胞分選(FACS)實驗測定細(xì)胞存活。

• 動物實驗： Animal Models: Athymic female mice harboring orthotopic glioma U1242/luc-GFP tumors or human glioma U1242/luc-GFP tumors Dosages: KU-60019 (10 μM) is delivered at a rate of 0.5 μL/h by osmotic pump; KU-60019 (250 μM) in 12.5 μL is infused by CED. Administration: Administered intratumorally by convection-enhanced delivery or osmotic pump

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Golding SE, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(10), 2894-2902. 2. Clin Cancer Res. 2013, 19(12), 3189-3200.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.826 ml	9.129 ml	18.259 ml
  5 mM	0.365 ml	1.826 ml	3.652 ml
  10 mM	0.183 ml	0.913 ml	1.826 ml
  50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.365 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *