• 產(chǎn)品描述： TCH-165 is a small molecule modulator of proteasome assembly, which increases 20S levels and facilitates 20S-mediated protein degradation

• 靶點： Proteasome assembly;Proteasome

• 體外研究：
  TCH-165 (0.01-10 μM；72 小時) 抑制 RPMI8226 和 U87MG 的細(xì)胞生長，IC50 分別為 1.6 μM 和 2.4 μM。 TCH-165 (0-10 μM；24 小時；HEK293T 細(xì)胞) 增強 ODC 降解的作用被 BTZ 阻斷。TCH-165 以濃度依賴性方式增強蛋白水解降解。 TCH-165 增強 chymotrypsin-like (CT-L), trypsin-like (Tryp-L) 和 caspase-like (Casp-L) 活性，EC50 分別為 4.2 μM、3.2 μM 和 4.7 μM。 TCH-165 增強 20S 介導(dǎo)的 IDPs、α-syn 和 tau 體外降解，不誘導(dǎo)結(jié)構(gòu)蛋白如 GAPDH 的降解。 TCH-165 處理的細(xì)胞顯示組裝的 26S 減少和 20S 蛋白酶體增加。TCH-165 調(diào)節(jié) 20S 和 26S 蛋白酶體復(fù)合物之間的動態(tài)平衡，有利于 20S 介導(dǎo)的蛋白質(zhì)降解。 Cell Viability Assay Cell Line: RPMI8226 and U87MG cells Concentration: 0.01-10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited cell growth of RPMI8226 and U87MG cells with IC50 of 1.6 μM and 2.4 μM, respectively. Western Blot Analysis Cell Line: HEK293T cells Concentration: 0 μM, 3 μM, 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: Enhanced proteolytic degradation in a concentration-dependent manner.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Njomen E, Osmulski PA, Jones CL, Gaczynska M, Tepe JJ. Small Molecule Modulation of Proteasome Assembly. Biochemistry. 2018 Jul 17;57(28):4214-4224. doi: 10.1021/acs.biochem.8b00579. Epub 2018 Jun 27. PubMed PMID: 29897236; PubMed Central PMCID: PMC6241286.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.679 ml	8.393 ml	16.786 ml
  5 mM	0.336 ml	1.679 ml	3.357 ml
  10 mM	0.168 ml	0.839 ml	1.679 ml
  50 mM	0.034 ml	0.168 ml	0.336 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *